У США алергологи і педіатри вважають за краще Зиртека *

Своєчасний початок лікування алергічних захворювань дуже важливо. Воно може запобігти наростанню тяжкості патології (так званий алергічний марш - від харчової алергії до бронхіальної астми), розвиток ускладнень, а також поліпшити прогноз вже наявного захворювання. На жаль, симптоми алергії (нежить, чхання, сльозотеча, почервоніння шкіри і слизових оболонок, кропив'янка і ін.) - це тільки верхівка айсберга. Такі алергічні захворювання, як бронхіальна астма, атопічний дерматит і алергічний риніт, навіть в період клінічної ремісії характеризуються наявністю хронічного запального процесу, тому хворий повинен отримувати протизапальну терапію не тільки в період загострення.

Справа в тому, що у пацієнтів з алергією так зване мінімальне персистуючої запалення, підтримуване надходженням в організм алергенів, практично не припиняється. Воно характеризується лейкоцитарною інфільтрацією (еозинофілами і нейтрофілами), експресією молекул міжклітинної адгезії (Локшина Е. Е., Зайцева О.В., 2006). Цей патологічний процес відповідальний і за формування і посилення аллергеннеспеціфічной тканинної гіперреактивності, що виражається в підвищенні чутливості вже не тільки до конкретного алергену, а й до різноманітних неспецифічним дратівливим впливів - диму, різких запахів і ін. (Гущин І.С., 2007).

Не всі знають, що антигістамінний засіб Зиртека, крім гальмування ранньої фази алергічної реакції (виділення медіаторів алергії), пригнічує залучення в зону алергічної реакції еозинофілів, нейтрофілів і базофілів, таким чином зменшуючи вираженість алергічного запалення. Ці ефекти препарату не супроводжуються центральною дією, що підтверджується психометрическими тестами і даними ЕКГ. Цим Зиртека вигідно відрізняється від антигістамінних препаратів першого покоління, які діють короткочасно (1,5-2 год), викликають звикання через 7-12 діб, характеризуються антихолинергическими і антисеротонінергічні ефектами (сонливість, втома або збудження, порушення координації рухів, концентрації уваги, запаморочення , підвищення апетиту).

Способи застосування і дози препарату Зиртека

ФормаДіти 2-6 роківДіти від 6 років і дорослі

Краплі для прийому всередину По 5 крапель (2,5 мг) 2 рази на добу або 10 крапель (5 мг) одноразово 10-20 крапель (5-10 мг) 1 раз в добу (добова доза - 10 мг, 20 крапель) Таблетки? 1 таблетка (10 мг) 1 раз на добу

Перевага Зиртека перед іншими препаратами цієї групи полягає і в тому, що він надає селективне блокуючу дію на гістамінові рецептори без попереднього метаболізму в печінці. Препарат взагалі в невеликому ступені піддається трансформації в печінці, і, на відміну від інших потенційно кардіотоксичності антигістамінних препаратів, які метаболізуються за допомогою ферменту Р450, не викликає змін ЕКГ і побічних реакцій з боку серцево-судинної системи. Це важливо і з тієї точки зору, що ефективність препарату не залежить від активності ферменту Р450, яка нерідко буває порушена. Зиртека не взаємодіє з іншими препаратами, такими як еритроміцин, кетоконазол, циметидин, діазепам.

Узагальнюючи наявні на сьогодні дані про протизапальну активність Зиртека, можна виділити такі його ефекти:

• Стабілізує мембрани тучних клітин. Пригнічує дію інших медіаторів та індукторів секреції гістаміну, таких як ФАТ і лейкотрієни
• Знижує експресію молекул адгезії (ICAM-1, VCAM-1)
• Попереджає накопичення прозапальних медіаторів в слизовій оболонці носа, бронхів, очей і т.д.
• Гальмує пізню фазу міграції клітин, які беруть участь у запальній реакції еозинофілів, нейтрофілів і базофілів в органи-мішені
• Знижує адгезію ФАТ-індукованих еозинофілів на ендотеліальних клітинах
• деактивує еозинофіли
• Знижує супероксидний потенціал еозинофілів
• Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, усуває спазми гладких м'язів
• Знижує гістаміноіндуцірованную бронхоконстрикцию при бронхіальній астмі легкого перебігу
• Усуває шкірну реакцію на введення гістаміну, специфічних алергенів, а також на охолодження (при холодової кропивниці).

Отже, Зиртека - це протиалергічний антигістамінний препарат, селективний антагоніст Н1-рецепторів, що не виявляє вираженої антихолінергічної і серотонінового дії.

Зиртека не проникає через гематоенцефалічний бар'єр, гальмує ранню фазу алергічної реакції, а також зменшує міграцію клітин запалення, пригнічує виділення медіаторів, які беруть участь в пізній фазі алергічної реакції.

Крім того, Зиртека значно знижує гіперреактивність бронхіального дерева, яка виникає у відповідь на вивільнення гістаміну у хворих з бронхіальною астмою.

Препарат показаний при всіх алергічних захворюваннях, в основі яких лежить гіперчутливість негайного типу:

• сезонний і цілорічний алергійний риніт, що супроводжується ринореей, сверблячкою, чханням, алергічним кон'юнктивітом;
• дерматози, які перебігають з сверблячкою і висипаннями;
• кропив'янка, в тому числі, хронічна ідіопатична;
• набряк Квінке.

Протекторну дію препарату Зиртека щодо «алергічного маршу», встановлене в дослідженнях ЕТАС (Warner JO et al., 2001; Ciprandi G. et al., 2003), більш виражено в порівнянні з кетотифеном (Белан Е.Б., 2006), що узгоджується з даними про його більшої антиалергійною і противоастматической ефективності (Miyamoto T. et al., 1994).

У вищезгаданому дослідженні ЕТАС вивчали ефективність і безпеку препарату Зиртека. Результати дослідження через 18 міс свідчать, що лікування препаратом Зиртека, розпочате між 1-м і 2-м роками життя дітей з атопічний дерматит, сенсибілізованих до пилку трав або домашнього пилу, значно зменшує кількість випадків подальшої бронхіальної астми - на 50% у сенсибілізованих до пилку трав і на 40% - у сенсибілізованих до домашнього пилу. Таким чином, Зиртека запобігає розвитку типовою атопічний бронхіальної астми у дітей з високим ризиком її розвитку.

Результати подальшого спостереження протягом 18 міс показали, що ймовірність розвитку астми у сенсибілізованих дітей з групи плацебо була дуже висока в кінці 18-го місяця і підвищувалася в постлечебний 18-місячний період.

У дітей, які отримували Зиртека, зниження ризику розвитку бронхіальної астми зберігалося і протягом наступних 18 міс.

Між групами дітей, які отримували Зиртека і плацебо, не було відзначено клінічно значущих відмінностей в неврологічному статусі або стані серцево-судинної системи. Було зроблено висновок, що використання Зиртека попереджає або затримує розвиток бронхіальної астми у кожної другої дитини з групи підвищеного ризику - з атопічний дерматит, обтяженою спадковістю і сенсибілізацією до пилку рослин і кліщів домашнього пилу. Застосування Зиртека у дітей з атопічним дерматитом сприяє підвищенню ефективності терапії при зниженні потреби в кортикостероїдах.

Згідно з результатами проведеного подвійного сліпого плацебо-контрольованого рандомізованого дослідження тривала терапія з використанням препарату Зиртека в добовій дозі при одноразовому прийомі може знизити ризик розширення спектра сенсибілізації у дітей з моновалентною алергією (Giprandi G., 2003).

У порівняльному дослідженні Зиртека і лоратадину з визначенням ефективної дози в усуненні шкірної реакції на гістамін (Ramboer L. et al., 2000) було відзначено, що для зменшення площі гіперемії на 50% була потрібна доза лоратадину в 7 разів більша порівняно з Зиртека через 2 ч, в 9 разів більша через 4 ч і в 8 разів більша через 6 годин після прийому.

У порівняльному дослідженні фармакодинамики антигістамінних засобів застосовували Зиртека 10 мг 1 раз на добу, фексофенадин в дозах 120 і 180 мг. На відміну від плацебо, всі три способи лікування явно зменшували гіперемію і папулу протягом 24 год. Однак зменшення ураження поверхні шкіри при застосуванні Зиртека було висловлено більш ніж на 50% протягом 24 год.

Результати дослідження показали, що Зиртека надає більш виражене і тривале антигістамінну дію, ніж фексофенадин (120 і 180 мг), при усуненні шкірної реакції на гістамін протягом 24 годин після прийому препарату (Purohit A., 2001).

В іншому подвійному сліпому рандомізованому плацебо-контрольованому перехресному дослідженні порівнювали здатність різних інгібіторів Н1-рецепторів другого покоління на протязі 24 год пригнічувати викликані введенням гістаміну пухирі і гіперемію у здорових чоловіків (Allergy, January, 1999).

Через 4 години після прийому цетиризину, терфенадину, фексофенадина, епінастіна, ебастину і лоратадину площа ураженої поверхні зменшилася, відповідно, на 97; 89; 80; 75; 58 і 53% щодо показників до прийому препаратів. Зиртека по ефективності перевершував всі інші препарати.

Отже, Зиртека - добре вивчений інноваційний антигістамінний препарат другого покоління, ефективний при широкому спектрі алергічних захворювань. Крім вираженого і швидкого (протягом 20-60 хв) купірування симптомів алергії, при тривалому застосуванні препарат виявляє додаткові протиалергічні ефекти. У зв'язку з цим зміна тактики його призначення (з ситуаційного на постійне протягом тривалого часу) розглядають як можливу міру профілактики «алергічного маршу», тобто розвитку бронхіальної астми (Ikura Y. et al., 1992; Bustos GJ et al., 1995 , Warner JO еt al., 2001).

Ефективність і хороша переносимість Зиртека зумовлюють високу прихильність пацієнтів лікуванню: за даними опитування, з 180 тис. Респондентів 95% пацієнтів, яким був призначений препарат, не відмовилися від його прийому ( www.zyrtec.com ). Це, а також ряд інших переваг, що вигідно відрізняють Зиртека від інших антигістамінних засобів, дозволило препарату зайняти провідне місце в арсеналі лікарів і тривалий час привертати увагу дослідників, які відкривають все нові аспекти його ефективності і безпеки.

Представлені авторитетні дослідження, а також накопичений досвід використання препарату Зиртека (цетиризину гідрохлорид) дозволяють рекомендувати його для тривалого застосування у хворих з затяжними алергодерматити, алергічні риніти, кон'юнктивіти, а також використовувати препарат для профілактики розвитку бронхіальної астми у дітей з групи підвищеного ризику. o

Олена Гуцало,
Дарина Полякова

Всі вищезгадані дослідження проведені з використанням оригінального препарату Зиртека (цетиризину гідрохлорид) і належать компанії «UCB Pharma».

Ексклюзивні права на маркетинг і продаж в Україні належать представництву компанії «Солвей Фармацеутікалз ГмбХ» в Україні.

* За даними «IMS Health», Зиртека / Zyrtec є самим призначається алергологами і педіатрами США препаратом для лікування алергії (за кількістю нових призначень за 12 міс по вересень 2006 р).