ПРЕДНІЗОЛОН.Средство, перевірене часом

ПРЕДНІЗОЛОН

ЗАСІБ, перевірена часом

Вивчення функції надниркових залоз почалося ще в XIX столітті, але тільки в 1936 р з екстрактів кори надниркових залоз одночасно Кендалл і Вінтерштейнер в США і Рейштейн в Швейцарії виділили стероїди в кристалічному вигляді. У 1948 р був отриманий кортизон в кількостях, достатніх для проведення клінічних досліджень, а в подальшому - гідрокортизон. Сьогодні існує широкий спектр синтетичних кортикостероїдів (ГКС), що застосовуються в клінічній практиці. При синтезі нових ГКС зусилля були спрямовані на створення препаратів з більш виборчою дією, ніж у гідрокортизону. Вдалося домогтися значного зниження мінералокортикоїдної активності синтетичних кортикостероїдів. Наприклад, преднізолон майже позбавлений мінералокортикоїдних властивостей.

За хімічною структурою преднізолон є модифікованою молекулу гідрокортизону, в якій введена подвійна зв'язок між 1-м і 2-м атомами стероїдного ядра, що дозволило знизити мінералокортикоїдної активність і, крім того, значно підвищити його протизапальну активність. Таким чином, невелика структурна зміна зумовило значне підвищення біологічної активності гормону.

ГКС застосовують в медичній практиці в основному в якості протизапальних, протишокових, протиалергічних засобів і імунодепресантів.

ГКС, зокрема преднізолон, надають різносторонню дію на організм, регулюють білковий і жировий обмін, впливають на метаболізм вуглеводів.

Преднізолон регулює синтез інсуліну і глюкагону, стимулює глюконеогенез шляхом індукції регулюють його ферментів, підвищує вміст глікогену в печінці, стимулюючи активність глікогенсинтетазу, пригнічує захоплення глюкози липоцитов, стимулюючи ліполіз.

ГКС надають катаболічних дія і можуть викликати дистрофічні зміни в лімфоїдної і сполучної тканини, м'язах, підшкірній і жировій клітковині та шкірі.

Механізм протизапальної дії ГКС пов'язаний з впливом їх на кількість, розподіл і функцію лейкоцитів. Після одноразового введення преднізолону в периферичної тканини зменшується кількість Т-і В-лімфоцитів, моноцитів, еозинофільних і базофільних гранулоцитів, тоді як зміст нейтрофілів підвищується. Це обумовлено двома факторами: підвищеним надходженням нейтрофілів з кісткового мозку і зниженням міграції з крові, що призводить до зменшення їх кількості в вогнищі запалення. Зменшення в периферичної крові кількості лімфоцитів, моноцитів, еозинофільних і базофільних гранулоцитів є наслідком їх переходу з крові в лімфоїдну тканину.

Преднізолон пригнічує функцію лейкоцитів і тканинних макрофагів. Вплив його на тканинні макрофаги полягає в обмеженні їх здатності до фагоцитозу, а також до продукції пирогенов, колагенази, еластази і активаторів плазміногену. Пригнічуючи функцію лейкоцитів, преднізолон може впливати і на інші механізми запалення: знижує проникність капілярів, пригнічуючи активність кінінів і гіалуронідази, гальмує виділення гістаміну із стовбурових клітин.

Імунодепресивний ефект преднізолону обумовлений, крім впливу на міграцію і взаємодія Т- і В-лімфоцитів, а також впливу на систему комплементу, а також пригніченням продукції і ефектів інтерлейкіну-2.

Фармацевтична компанія Shreya Healthcare (Індія) представляє на фармацевтичному ринку України ПРЕДНІЗОЛОН для ін'єкцій в ампулах по 1 мл (30 мг), 3 ампули в упаковці, і в формі таблеток для перорального прийому 5 мг, 100 таблеток в упаковці.

ПРЕДНІЗОЛОН надає протишокову, протиалергічну, протизапальну дію. При тривалому застосуванні пригнічує синтез і секрецію АКТГ гіпофізом і вдруге секрецію ГКС залозами.

Після внутрішньовенного введення преднізолон зв'язується з глобуліном плазми крові - транскортином. Максимальна концентрація вільного преднізолону в плазмі крові досягається через 10 хв після внутрішньовенного і через 60 хв - після внутрішньом'язового введення.

ПРЕДНІЗОЛОН є ГКС середньої тривалості дії. Період напіввиведення - близько 3 год. Активно метаболізується в багатьох тканинах, особливо інтенсивно в печінці, виводиться у вигляді метаболітів, переважно з сечею.

ПРЕДНІЗОЛОН показаний:

· Як засіб для надання невідкладної допомоги при опіковому, травматичному, трансфузійної, інфекційно-токсичний шок;

· В ендокринології - при первинній або вторинної надниркової недостатності, в тому числі і гострої; негнойном тиреоїдиті;

· В ревматології і терапії - при ревматоїдному артриті і системний червоний вовчак;

· В дерматології - при важкій полиморфной еритеми, ексфоліативний дерматит;

· При важких алергічних захворюваннях, резистентних до адекватної терапії антигістамінними засобами, контактному та атопічний дерматит, сироваткової хвороби, медикаментозної алергії, трансфузійних реакціях, астматичному статусі, гострому набряку гортані неінфекційної етіології;

· В гематології - при ідіопатична тромбоцитопенічна пурпура, гострих і хронічних лейкозах;

· В неврології - при розсіяному склерозі;

· В трансплантології - для придушення реакції відторгнення трансплантата;

· В інфекційній клініці - інфекційно-токсичний шок (при одночасному проведенні антибіотикотерапії);

· В педіатрії - алергічні реакції, в тому числі анафілаксія; ларингіт, ларинготрахеїт; важкі форми бронхіальної астми, астматичний статус.

При шоці ПРЕДНІЗОЛОН призначають внутрішньовенно повільно або внутрішньовенно крапельно в дозі 30-90 мг. При інших показаннях - 30-45 мг внутрішньовенно повільно. Якщо внутрішньовенне введення препарату утруднене, то його можна вводити глибоко внутрішньом'язово.

Побічні ефекти і протипоказання до застосування преднізолону такі ж, як для інших ГКС, призначених для системної кортикостероїдної терапії.

Широке впровадження преднізолону, особливо ін'єкційних лікарських форм, у лікарську практику врятувало не одне людське життя. Поряд з новими і активними ГКС преднізолон є ефективним, перевіреним і доступним лікарським засобом, актуальним і в даний час.

Шеверда Н.В.

публікація підготовлена
за матеріалами, наданими
компанією «Дженом Біотек»

Цікава інформація для Вас:

Інші статті розділу

Останні новини та статті