Ібупрофен: історія успіху від відкриття до модернізації

1. Успішне «відкриття»
2. Ефективність і профіль безпеки ібупрофену

З незапам'ятних часів одними з найбільш затребуваних ліків є знеболюючі і протизапальні засоби. Після виділення з кори верби саліцилової кислоти в 1829 р нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ) міцно зайняли своє місце в медикаментозної терапії різних захворювань, що проявляються болем або запаленням. Згодом розробка НПЗЗ пішла по декількох напрямках і до 1962 р основним знеболюючим і антипиретическим засобом вважалася ацетилсаліцилова кислота. Однак з огляду на те, що переносимість і профіль безпеки препарату є одними з найважливіших параметрів при вирішенні питання про доцільність призначення знеболюючою і протизапальної терапії, можна стверджувати, що з відкриттям ібупрофену, яке відбулося більше 50 років тому, почалася нова ера ефективних НПЗП з прийнятним профілем безпеки .

Успішне «відкриття»

У 1957 р Стюарт Адамс разом з хіміком Джоном Ніколсоном почали досліджувати групу фенілпропіоновой кислот. В результаті в 1962 році був створений BTS 13621, широко відомий в наші дні як ібупрофен. Даний засіб показало хорошу ефективність і переносимість. Далі були багато клінічні дослідження, які підтвердили ці властивості ібупрофену. 12 січня 1962 р препарат був зареєстрований Британською патентним бюро під назвою Бруфен® і став застосовуватися як рецептурное засіб, призначається лікарем, для лікування ревматоїдного артриту (Геппе Н.А., 2002). У 1983 р, коли стало ясно, що препарат має сприятливий профіль безпеки при призначенні в добових дозах до 1200 мг, він був схвалений у Великобританії для безрецептурного відпуску.

Ефективність і профіль безпеки ібупрофену

Ібупрофен - похідне пропіонової кислоти з анальгезуючою, протизапальної та жарознижувальну активність. Вважається, що терапевтичні ефекти ібупрофену як нестероїдних протизапальних кошти обумовлені його ингибирующим впливом на фермент циклооксигеназу, що призводить до вираженого зниження продукції простагландинів.

Терапія ибупрофеном больового синдрому в спині демонструє високі клінічні результати. Цікаво відзначити відсутність значимої толерантності при повторних прийомах ібупрофену, що дозволяє застосовувати його при хронічних або наполегливо рецидивуючих больових синдромах (Карпов О.І., 2006). Це, крім суглобової, можуть бути періодичний біль у жінок, хронічна зубний біль при періодонтиту, пародонтозі, біль в післяопераційний період. У цьому контексті слід зазначити, що ібупрофену присвячені досить численні великі рандомізовані порівняльні клінічні дослідження, в яких не виявлено розвитку серйозних побічних ефектів, зокрема з боку нирок і печінки (Autret-Leca E., 2003; Lesko SM, 2003).

Таким чином, ібупрофен витримав випробування часом і конкурентами і сьогодні є добре вивченим препаратом з доведеною ефективністю в поєднанні з сприятливим профілем безпеки. Крім того, відбулася модернізація його лікарської форми, дози і способу застосування. Тепер в Україні з'явилася нова форма випуску - Бруфен® 600 мг шипучі гранули в саше *.

Прес-служба «Щотижневика АПТЕКА»

______________
* За даними Державної служби України з лікарських засобів (www.diklz.gov.ua) станом на 22.04.2015 р

Цікава інформація для Вас: